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  • 双电极电压钳测定

    双电极电压钳测定

    TEVC平台用于测定非洲爪蟾卵母细胞表达系统中的通道活性。其中一个主要优点是不需要产生稳定的细胞系,卵母细胞相对便宜且易于维持。这是一种低吞吐量平台,*适合确认命中或用于引线优化。电压门控和配体门控通道都可以在该系统中进行测试。  使用非洲爪蟾卵母细胞的双电极电压钳。1,- 用于评估化合物对电压门控和配体门控通道活性的稳健系统2,- 单一浓度分析和全浓度响应曲线(6 pt。曲线; n = 3个卵母细胞)。图1a)示例性NMDA受体亚型2D(NR2D)迹线显示通过正变构调节剂(PAM)的通道活性的浓度依赖性增强b)通过PAM增强NR2D的浓度响应曲线。
  • 手动膜片钳测定

    手动膜片钳测定

    手动膜片钳是研究离子通道活动的“黄金标准”。除了确认来自高通量或中通量筛选的潜在命中活性之外,可以使用手动膜片钳来评估化合物的作用机制并确定化合物对通道的生物物理特性的影响。电压门控和配体门控通道均可使用手动膜片钳进行测试。该系统利用稳定的细胞系或天然细胞(神经元,心肌细胞等)。 1,- hERG钾通道的手动膜片钳,以评估潜在的心脏病。2,- 单浓度分析和全浓度响应曲线(4 pt。曲线; n = 3个细胞)。 图1从-80 mV的保持电位引出的示例hERG轨迹,然后是-50 mV的初始步骤,然后以10 mV为增量从-60到+40 mV步进,通过步骤引出尾电流到-50毫伏。 图2a)具有玻尔兹曼函数的hERG的激活图,V1 / 2 = -9.7mV,斜率11.4。b)hERG激活电流的IV曲线,峰值电流10 mV。(n = 4个细胞) 
  • 自动膜片钳:QPatch HTX和QPatch 16

    自动膜片钳:QPatch HTX和QPatch 16

    QPatch HTX和QPatch 16是全自动膜片钳平台,可分别并行测试多达48个和16个电池。这些是中等吞吐量的机器,非常适合确认大屏幕的点击量以及铅优化。QPatch机器通过形成gigaohm密封件提供高质量的测量。该平台可用于测定电压门控和配体门控通道,并利用稳定的细胞系。 1, -针对hERG的,化合物分析钠通道的和Cav1.2评估潜在的心脏责任 2,- 采用QPatch HTX和QPatch 16的自动贴片钳 3,- 每次测定中的阳性对照和载体对照4,- 单一浓度分析和全浓度响应曲线(6 pt。曲线; n = 3个细胞)。 图1:从-80 mV的保持电位引出的示例hERG迹线,接着是以-60 mV为增量的-60到+50 mV的步骤,通过步长到-50 mV引出尾电流 。图2 a)激活图hERG符合玻尔兹曼函数,V1 / 2 = -19.4 mV,斜率8.7。b)hERG激活电流的IV曲线,峰值电流-10 mV。(n = 11个细胞) QPatch: 通过特非那定抑制hERG图3a)示例性hERG迹线显示特非那定对通道活性的浓度依赖性抑制。b)特非那定抑制hERG的浓度响应曲线。
  • 离子通道分析

    离子通道分析

    离子通道在生理学中起着关键作用,但更重要的是,功能缺陷或通道活动中的功能获得现在已知与几种疾病状况相关,更常见的是称为通道病。许多针对特定渠道的药物发现计划需要进行选择性测试以避免不必要的影响。 心脏安全责任也是药物发现过程中的主要问题; 已知由人类醚-a-go-go相关基因(hERG)编码的钾通道的阻断是致心律失常的。无论是筛选针对选择目标的活动还是试图确定化合物在药物发现计划中的安全性或选择性,直接评估离子通道功能的电生理学平台都是**工具。 Reaction Biology现提供以下离子通道分析:1, Patch Clamp-QPatch HTX和QPatch 16 2, 手动补丁钳 3,两个电极电压钳
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