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实验中心

SPR分析

2019-01-22


SPR测定以实时方式测量生物分子相互作用。Reaction Biology配备了*先进的Biacore 8K仪器,具有高通量和极高的检测灵敏度。进行高通量片段库筛选; 动力学和亲和力测定(提供缔合速率常数ka,解离速率常数kd,解离常数KD); 结合特异性分析和抗体表征等SPR具有使用少量蛋白质样品(低至几μg蛋白质样品用于测试复合结合)的优点,同时还提供信息动力学和亲和力结果。 

通过新的Biacore 8K SPR平台,RBC提供:

1,- 高通量片段库筛选

2,- 动力学和亲和力测定

3,- 绑定站点映射和竞争分析

4,- 特定性确定

5,- 抗体表征


  • 名称                                                                                                              同义词                                                     数据

BRD4-1

BRD4-1

BRD4-2

BRD4-2

cGAS(157-522)


N / A

HEMK2


N / A

HIF1a,2a


N / A

JAK3'


N / A

NSD2'


N / A

NSD2-SET

NSD2-SET

PRMT5

PRMT5

N / A




科学家们越来越多地转向SPR来加速他们的药物发现工作。SPR可以做到这一点的一些方式: 

  • 1. 在流程早期提供有用的潜在客户优化。由于SPR的数据成本较低,因此可以在此过程的早期订购命中化合物的亲和力和动力学信息。虽然生化抑制数据可以确定命中,亲和力和停留时间数据可以提供关于化合物的药物性质的更多信息。通过在早期综合轮次期间应用该分析,SPR用户避免了候选铅的晚期失败。特别是在铅优化,特别是停留时间期间,人们越来越关注结合动力学研究。优化该参数可以改善体内药物功效以及降低脱靶介导的毒性,从而改善药物安全性和耐受性。


  • 2.Enable片段筛选。 SPR可以测量与极低分子量抑制剂(M 80-300),低毫摩尔亲和力水平和非常快速的开关速率的弱结合。我们的平台允许我们在一天内筛选2300个片段库,并自动检测非典型的结合行为。这使得片段筛选成为较大文库的典型小分子筛选的替代。


  • 3.涉及挑战性目标的相互作用。并非所有目标都有充分验证的有用的生物化学分析。即使生化测定未完成,也可以确定任何配体和粘合剂之间的结合数据。一些目标环境如杂交瘤上清液,细胞膜或血清样品仅具有待分析的粗基质。SPR可以处理原生制剂和低活性而不会危及结果。



  • 4.低固定化可以*大化准确的结果。低固定水平通常提供较少的二次相互作用并增加可接近结合的靶标的比例。SPR可以测量非常快速的结合速率,从而可以区分快速结合剂。当研究受生物利用度限制的生物过程时,这是一个重要特征。



  • 5.成本较低的替代方案。 与低活性水平的靶标结合的LMW片段的精确相互作用分析也为相互作用过程提供了有价值的见解,同时为二次筛选提供了更高的通量替代X射线晶体学和NMR以及选择的命中物的表征。



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